Казано най-общо, като лекарствено, или фармакологично, се окачествява онова действие, което различните вещества (от химичен или растителен произход) оказват върху характерните функции на тъканите, органите и целия организъм на всяко живо същество.
Лекарственото действие бива преди всичко лечебно — когато подпомага заболелия организъм да възстанови своята нормална дейност (да оздравее), и вредно — когато променя временно или трайно дейността на организма в нежелана насока и с опасни последствия Най-често лекарствата усилват или потискат дейността на организма. Ето защо различаваме лекарства с възбуждащо и лекарства с потискащо действие. Например алкалоидът кофеин, който се съдържа в зърната на кафето и какаото, засилва работата на мозъчните клетки и на сърцето, докато корените на дилянката, обратно, действат потискащо (успокояващо) върху тях. Освен това лекарствата имат главно и странично действие. За главно действие говорим, когато то е основно негово действие. Например вълнестият напръстник (Digitalis lanata Ehrh.) засилва работата на сърдечния мускул — следователно притежава стимулиращо сърцето (кардиотонично) действие. Приеман обаче в големи дози или продължително, той забавя сърдечната дейност, което се придружава с гадене и повръщане. Това вече са неговите странични действия.
Лекарствените вещества въздействат върху организма по различни пътища — посредством нервната система, чрез жлезите с вътрешна секреция или чрез други хормонални механизми. Те могат обаче да оказват и непосредствено въздействие върху отделните клетки в организма, да се включват в обмяната на веществата, като влияят върху ферментните системи. При висшите организми лекарствените вещества оказват ефект най-често посредством нервната и сърдечно-съдовата система.
Действието на лекарствените вещества в организма не е независимо. Съществуват външни и вътрешни условия, на които то се подчинява. Докато външните условия са свързани със свойствата на лекарствата, вътрешните са свързани с особеностите на организмите. Най-важните от тези условия са физичните свойства и химичният строеж на лекарствените средства, тяхната доза, концентрацията и продължителността на лекуването, видът и състоянието на въвежданите в организма вещества, комбинациите на лекарствените средства, начинът на тяхното въвеждане, полът и възрастта на лекувания и неговите особености. Например скоростта и силата на действието на лекарствените вещества зависят от тяхното физично състояние: газовете или парите действат най-бързо течностите по-бавно, а твърдите вещества най-бавно. Друг подобен пример, но вече за ролята на химичния строеж, ще дадем с алкалоида морфин, изолиран от сънотворния мак. Той има болкоуспокояващо действие, което е свързано със съдържащите се в него 2 хидроксилни (-ОН) групи. Замяната на двата водородни атома в тези групи често води до загуба на всички лечебни свой¬ства на морфина. От много голямо значение е и дозата на лекарственото вещество. Така никотинът в малки дози възбужда, а в големи потиска нервната система. Медицинската наука е установила, че детският организъм е много чувствителен към морфина, стрихнина, никотина, алкохола, отхрачващите средства и др., а понася в по-големи дози атропин, хинин, гликозидите на вълнестия напръстник и др.
В зависимост от физиологичните особености на женския организъм за жените, общо взето, е характерна понижена съпротивляемост към различните отрови. Твърде съществено значение за действието на лекарствените вещества имат промените в нормалното състояние на човешкия организъм. Така лекарствата за сън действат по-добре вечер; по време на бременност женският организъм става по-чувствителен към хинина, аспирина, слабителните средства. Болестните процеси също изменят реакцията на организма спрямо лекарствените вещества. Установено е, че кислородната недостатъчност на организма увеличава чувствителността на сърдечния мускул към гликозидите на вълнестия напръстник. Затова твърде често в практиката се налага да се преразгледат прибързаните заключения, че едно или друго лекарство не действа. Условията, при които се прилага дадено лекарствено средство, както и различната способност на организма да реагира, могат така да изменят свойствата на това средство, че то да не прояви очаквания лечебен ефект. Например адреналинът, за който е характерно, че покачва кръвното налягане, при облъчен с рентгенови лъчи организъм изменя своето действие.
Често пъти в практиката се налага да се използват Едновременно няколко лекарствени вещества. Това се прави с оглед или да се засили действието на главното лекарствено вещество, или да се намалят нежелателните му странични ефекти, или да се повиши поносимостта на организма към цялото лекарство. При комбиниране на лекарствените средства съществуват три възможности за действие. Първо, когато при комбинацията на двете вещества крайният резултат е равен на сумата от ефектите на всяко вещество, взето поотделно. Тогава се говори за сумиране на действието. Например, ако се смесят етер и хлороформ за упойка, настъпващият ефект на наркоза е равен на ефекта от етера и хлороформа; второ, когато в резултат на комбинацията между две фармакологични средства крайният резултат е по-голям от ефектите на всяко вещество поотделно. Това явление се нарича синергизъм или потенциране на действието. Например обезболяващото действие на пирамидона се засилва от сънотворните средства от типа на луминала. Трета възможност — антагонизъм, или противоположно действие — настъпва, когато при комбинацията на две фармакологични средства крайният ефект е по-малък от ефекта на всяко от веществата. Например антагонизмът между наркотичните и сънотворните средства (етер, хлороформ, луминал), от една страна, и възбуждащите средства(кофеин,коразол,стрихнин),отдруга.
Лекарствените вещества рядко се приемат еднократно, а по-често в продължение на няколко дни, седмици, дори месеци. Лечебното действие на повторно взиманите вещества понякога се различава от първичното, то може да се засили или да отслабне. Усилването на действието при тези условия се нарича натрупване (кумулация), а отслабването — привикване. Кумулация настъпва при взимане на лекарства, например гликозидите на вълнестия напръстник, стрихнина, йода и. др.,или пък при повишена чувствителност на организма към лекарството — например при оловните съединения. Трябва да се прави разлика между привикване и пристрастяване. За пристрастяване се говори, когато се заражда непреодолимо желание за по-нататъшна употреба на определено вещество. Пристрастяване може да настъпи по отношение на морфина, хероина, хашиша; тютюна и др.
При повторно прилагане на някои лекарства понякога настъпва рязко отслабване на ефекта от тяк. Това явление се нарича тахифилаксия (например при употребата на ефедрина). Често има случаи обаче, когато някои организми проявяват свръхчувствителност към определени лечебни дози, дори те да са много малки. Такова състояние на организма е известно като идиосинкразия. Отделните прояви на свръхчувствителност на такива организми се обединяват под общото понятие „лекарствена болест".
Механизмът на действие на лекарствените вещества в човешкия организъм е най-сложният въпрос, с който се занимава съвременната фармакология (наука за изучаване свойствата на лекарствата). Знае се, че лекарствените вещества, като попаднат в организма, благодарение на физико-химичните си свойства встъпват във взаимодействие с определени тъкани, клетки, биохимични системи и предизвикват съответни изменения, които са резултат от реакцията им с ферментите, хормоните, витамините, микроелементите белтъците или с отделните звена от сложната структура на белтъците.
Напоследък особено внимание се обръща на взаимодействието между лекарствените вещества и т. нар. медиатори — вещества, които посредничат при осъществяването на редица физиологични процеси, например при предаването на нервното дразнене, при някои мисловни процеси и др. Едни от главните медиатори в организма са адреналинът, ацетилхолинът, серотонинът и др. Установено е, че атропинът, изолиран от лудото биле, взаимодейства с ацетилхолина, ерготаминът, изолиран от моравото рогче, взаимодейства с адреналина, а розовото масло, извлечено от казанлъшката роза, — със серотонина.
Лечебното действие на много лекарства зависи от тяхното разпределяне в организма, както и от измененията, на които те се подлагат в него. Най-често настъпва окисляване на лекарствените вещества, като продуктите от тяхното разпадане се изхвърлят от организма по различни начини (най-често чрез бъбреците, а също чрез дихателните органи, кожата, черния дроб, червата и др.).
Билките също спадат към лекарствените средства и всичко описано по-горе важи за тях. Няма съмнение, че на първо място е необходимо да се познава добре химичният им състав. Дозата, както посочихме, и тук е от голямо значение. Освен това и при билколечението съществува възможност за регулиране на лечебния ефект посредством комбиниране на различни лекарствени растения. Лекарствените растения поради природния си характер и разнообразния си химичен състав проявяват оздравителния си ефект само когато са правилно подбрани. Последното обстоятелство е изключително важно. То дава възможност за умело засилване действието на основната билка и осигурява избягването на нежелателната несъвместимост, която често пъти е вредна. Ето защо най-правилно е билковите комбинации да се извършват от лица с медицинско или фармацевтично образование или в краен случай от хора, които много добре са запознати с химичния състав и с действието на всяка билка.
Основно правило при билколечението е, че то трябва да продължи дълго време — не по-малко от 2—3 месеца. Това се налага поради факта, че активно действащите вещества в лекарствените растения са в минимални количества и са примесени с много съпътстващи вещества. Важно условие, от което в значителна степен зависи успехът при билколечението, е също качеството на билките. При неправилно събиране, сушене и запазване от тях се губят ценни лечебни вещества, поради което дадени билки не оказват очакваното лечебно действие.
Всички народи по света използват билките за лечебна цел от незапомнени времена. Докато в древността са ги приемали в суров, непреработен вид с всички съдържащи се в тях вещества, впоследствие се появява стремеж към максималното очистване на активните съставки от всичко излишно. В резултат на това се появяват различни извлеци от лечебни билки — водни, спиртни, маслени. По-нататъшното развитие на лекарственото дело доведе до получаването на добре очистени препарати от типа на т. нар. неогаленови. Освен това се получиха редица химически чисти активни вещества от билки, които послужиха за създаването на мощни препарати за лекуване. Такива са например сърдечните гликозиди дигитоксин, гитоксин и други (ИЗОЛИрани от червения напръстник) и конвалатоксинът (от момината сълза), а също така резерпинът, ресцинаминът и аймалинът, извлечени от тропическото растение Rauwolfia serpentina (L.) Benth., алкалоидът нивалин (от кокичето) и др. Всички те послужиха било самостоятелно, било в състава на различни комбинации за създаването на високоефективни лекарства.
Въпреки това все още има много билки, които се употребяват в сурово и необработено състояние под формата на настойки, отвари, запарки и др., тъй като от тях не е изолирано или не е целесъобразно да се изолира самостоятелно вещество или група от вещества. В този случай извлекът от цялата билка е много по-ценен в лекарствено отношение.
