Билките са известни на човека от най-дълбока древност. За медицинското изкуство на древните народи съдим по писмените паметници и археологичните материали, останали от тях. Така върху някои глинени плочки от Асирия се описва протичането на редица болести и растенията, които могат да се използват за лекуването им.
Установено е също, че в столицата на Асирия — Ниневия — са култивирали лекарствени растения. Плочките, оставени от асирийците с надписи за начините на лекуване с лекарствени растения, са написани на асирийски, вавилонски и шумерския език, а това показва, че тези народи са прилагали лекарствените растения за лечебни цели.
Древните египтяни са използвали постиженията на медицината на асирийците и вавилонците и са разширили познанията върху лечебните средства, като и тук главно са използвали растенията. Така в открития през 1872 г. папирус на Еберс, който е писан от египтяните около 1550 г. пр. н. е., се изброяват към 450 болести и около 700 лекарства от животински и главно от растителен произход. В открития от Едвин-Смит папирус се описват и начини за лекуване на рани, счупвания, навяхвания и др.
За снабдяване с лекарствени растения египтяните организирали и специални експедиции. Известно е например, че за тази цел през 1500 г. пр. н. е. те изпратили 5 кораба в днешна Сомалия. Някои растения, които били познати на египтяните, като ментата {Mentha piperita L.), черния синап (Sinapis nigra L.), касията (Cassia acutifolia Del.), сънотворния мак (Papaver somniferum L.), кърлежа (Ricinus communis L.), морския лук (Scilla maritima L.), татула {Datura stramonium L.) и др., и до днес се използват и култивират в Европа.
В древна Гърция билките също били познати като лечебно средство. Бащата на гръцката медицина Хипократ (460—377 г. пр. н. е.) описва 236 лекарствени растения, които се прилагали по онова време. Аристотел (384—322 г. пр. н. е.) написва книгата „Трактат на естествената история", където подробно описва познатите през негово време лекарствени растения и начините на употребата им. Всички ботанически познания в древна Гърция обаче били обобщени от ученика на Аристотел — Теофраст, бащата на ботаниката (372—287 г. пр. н. е.), в книгите му „Изследвания на растенията" и „Причини на растенията".
И други древногръцки учени изучават лекарствените растения. Така Ксенофонт познавал свойствата на опиума, тамяна и др. Питагор проучвал лечебното действие на морския лук и синапа. Аристофан изучавал бляна и някои други растения.
Древният Рим наследява познанията на гръцката медицина, доразвива ги и ги обогатява. Римският учен Плиний Стари (23 или 24 — 79 г.) написва многотомна енциклопедия на естествените науки със заглавието „Естествена история". В нея той описва всички постижения на естествените науки до това време.
През I век от нашата ера н римският учен, но грък по произход, Диоскорид написва книгата „За лечебните средства", в която описва над 600 лекарствени растения.
Забележителен лекар и фармацевт от онова време е Клавдий Гален (131—201 г.). Той въвежда нови форми при приготвянето на лекарствените препарати от растителен произход, употребявани и до днес.
След римляните сериозни проучвания в областта на древната медицина имат арабите. Те първи въвеждат прилагането на лекарствените растения върху животни и първи слагат началото на науката за отровите и противоотровите. През ІІ век арабите отварят медицинско училище, а през ІІІ век основават Академия на науките. За пръв път при тях лекарската практика се отделя от аптекарската и се въвежда фармакопеята. Прочут арабски учен по онова време е Авицена (930—1037г,),който е написал над 100 научни труда. Най-голям интерес представлява книгата му в 5 тома под название „Канон на лекарското изкуство." В нея са описани над 900 лекарствени растения, а също така и медикаменти от животински и неорганичен произход. Арабите познавали над 1600 лекарствени растения.
Още 3000 г. пр. н, е. и китайците употребявали редица лекарства от растителен, а също и от минерален и животински произход. Първата книга под името Бен цао, в която са описани 900 вида растения, е издадена 2600 г. пр. н. е. По-късно китайският лекар Ли Шич Жен от XVI век описва около 1900 вида растения.
В древна Индия и Тибет също се развива лекуването с растения. Древните индуси познавали над 700 лекарствени растения, описани около 2000 г. пр. н. е. в съчинението под надслов Susruta. Те познавали още тогава халмугровото масло, което използвали за лекуване на проказата, както и действието на ревена (Rheum palmatum L.) и моравото рогче (Ciaviceps purpurea Fr.).
С откриването на Америка европейската медицина се обогати с нови лекарствени растения, като коката (Erytroxylon соса Lam ) хининовото дърво (Cinchona succirubra Pav.) какаовото дьрво (Theohгота cacao L.), квасията (Quassia amara L.), ипеката (Uragoga ipecacuanha L.), хидрастиса (Hydrastis canadensis L.), сенегатa {Polygala senega L.) и др., някои от които са били познати още на древните индианци.
През епохата на Възраждането в Европа видният учен Парцелз вече започва проучването на химичните съставки в растенията, за да търси активно действащите в тях вещества, но химичният анализ навлиза в практиката фактически едва след три столетия, Негов родоначалник е шведският аптекар Карл Шеле. XIX век може да се гордее с напредъка и приложението на химията при проучванията върху лекарствените растения. Наред със създаването на фармацевтичната промишленост се организират предприятия за култивиране, бране и сушене на растенията, които вече не постъпват в аптеките в суров вид, а изсушени и нарязани. Да се познаят „на око" такива суровини е невъзможно. Това налага да се изследва анатомичният строеж на растенията, заслуга за което имат редица аптекари начело с швейцарския аптекар Александър Чирх. Така се слага началото на фармакогнозията — науката за лекарствените растения.
В средата на XIX век се доказа, че всички вещества се състоят от химични елементи, че органичните вещества са производни на въглерода и съдържат още кислород, азот, фосфор, сяра и други елементи. Като разполагаше с тези открития, фитохимията се придвижи бързо наред. През 1806 г. аптекарят Сертюрнер получи от опиума алкалоида морфин в чист вид. Той откри алкалните му свойства и доказа упойващото му действие. Новото вещество бе наречено морфин в чест на бога на съня от гръцката митология Морфей. Откритието на Сертюрнер предизвика сензация и учените от всички страни се устремиха да търсят активните вещества в растенията. Скоро френските аптекари Кавенту и Пелетие изолираха алкалоидите стрихнин, вератрин и хинин. В средата на XIX век бяха открити и други активни вещества в растенията— гликозидите. Освен това бяха открити и изучени дъбилните вещества, спонините, смолите и др. В края на XIX и в началото на XX век откриването на витамините отвори нова страница в науката за лечебните свойства на растенията. В средата на нашия век бе създадена теорията за фитонцидите, които имат свойството да убиват бактериите. През това време бяха открити антибиотиците, които се отделят от определени видове гъби и родствени на тях организми. Това предизвиква нова вълна от изследвания над растенията, която продължава и до днес. Все още обаче океанът на неизвестното е пред нас и скромните билки по полята и горите още дълго ще пазят здравето на човека.
